Saridon è un farmaco analgesico e antipiretico a base di paracetamolo (principio attivo del noto farmaco Tachipirina), caffeina e propifenazone.
La spiccata efficacia terapeutica di Saridon è dovuta anche all’equilibrato sinergismo dei suoi componenti. Il paracetamolo è una sostanza dotata di proprietà analgesiche ed antipiretiche che sono attribuite a un effetto diretto sui centri del dolore e della termoregolazione probabilmente tramite l’inibizione della PG-sintetasi. Il propifenazone, appartenente alla classe dei pirazolici, possiede attività analgesica, antinfiammatoria ed antipiretica. Il propifenazone è facilmente assorbito e presenta concentrazioni plasmatiche più prolungate se somministrato contemporaneamente alla caffeina.
L’effetto analgesico può essere sia centrale sia periferico, e ci sono evidenze che il propifenazone agisca a livello centrale sul centro ipotalamico che regola la temperatura.
L’effetto analgesico ed antipiretico di Saridon si manifesta rapidamente, perdura alcune ore e regredisce lentamente.
A cosa serve Saridon
Saridon è indicato nel trattamento sintomatico di stati dolorosi acuti (mal di testa; mal di denti; nevralgie; dolori mestruali) e di stati febbrili.
Posologia e modo di somministrazione
La posologia e le modalità di utilizzo di Saridon possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.
Prima di usare Saridon si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.
Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.
Struttura del paracetamolo, uno dei principi attivi di Saridon
Saridon – Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni
Per le avvertenze e precauzioni consultare il foglietto illustrativo; di seguito si riportano quelle relative a gravidanza, allattamento e uso di macchinari.
Gravidanza ed allattamento
Gravidanza
L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può influenzare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio-fetale. I risultati degli studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto, di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1% fino a circa l’1,5%. È stato ritenuto che il rischio aumenti con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha dimostrato di provocare un aumento della perdita del pre e post- impianto e di mortalità embrio- fetale. Inoltre, un aumento d‘incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato negli animali ai quali erano stati somministrati inibitori della sintesi di prostaglandine durante il periodo organogenetico.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a:
- tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso ed ipertensione polmonare);
- disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
- la madre ed il neonato,
alla fine della gravidanza, a:
- possibile prolungamento del tempo di sanguinamento ed effetto antiaggregante che può manifestarsi anche a dosi molto basse;
- inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.
Si sconsiglia l’utilizzo di Saridon in caso di presunta gravidanza.
Vedasi anche Tachipirina in gravidanza e Caffè in gravidanza.
Allattamento
Il medicinale è controindicato nell’allattamento.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
A causa della possibile insorgenza di capogiri o sonnolenza, Saridon può compromettere la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Controindicazioni
Di seguito le controindicazioni all’assunzione di Saridon:
- ipersensibilità ai principi attivi, ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico e/o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
- Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).
- Emopatie quali granulocitopenia e porfirie intermittenti.
- Pazienti con manifesta insufficienza dell’enzima glucosio-6-fosfato deidrogenasi ed in quelli affetti da grave anemia emolitica (per la presenza di paracetamolo).
- Grave insufficienza epatica (Child-Pugh >9).
- Grave insufficienza renale.
- Grave insufficienza cardiaca.
Per la presenza di caffeina, Saridon non va somministrato ai bambini al di sotto dei 12 anni.
Saridon è indicato nel trattamento sintomatico di stati dolorosi acuti (mal di testa; mal di denti; nevralgie; dolori mestruali) e di stati febbrili
Interazioni
I farmaci che rallentano lo svuotamento gastrico (per esempio, propantelina), possono ridurre la velocità di assorbimento del paracetamolo, ritardandone l’effetto terapeutico.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale.
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin.
Agenti antiaggreganti ed inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale.
Diuretici, ACE inibitori ed antagonisti dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co- somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere tenute in considerazione nei pazienti che assumono Saridon in concomitanza con ACE inibitori od antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Il prodotto può interagire con l’alcol; in caso di abuso di alcol l’assunzione di paracetamolo, anche a bassi dosaggi, può provocare danno epatico.
Il prodotto può interagire con alcuni ipoglicemizzanti (acetoesamide, clorpropamide, tolbutamide).
Il probenecid causa la riduzione della clearance del paracetamolo di almeno 2 volte attraverso l’inibizione della sua coniugazione con l’acido glucuronico. In caso di trattamento concomitante con probenecid si deve considerare una riduzione del dosaggio del paracetamolo.
La metoclopramide ed il domperidone (farmaci che accelerano lo svuotamento gastrico) possono accelerare la velocità di assorbimento del paracetamolo, mentre la colestiramina può rallentarne la velocità e il grado di assorbimento.
La somministrazione concomitante di cloramfenicolo può indurre un prolungamento dell’emivita del paracetamolo, con il rischio di elevarne la tossicità.
È sconsigliabile l’uso di Saridon se il paziente è in trattamento con altri antinfiammatori.
Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle mono-ossigenasi epatiche od in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio fenitoina, rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimide, fenobarbital, carbamazepina).
La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione dell‘uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio- ossidasi-perossidasi).
L’uso concomitante di paracetamolo e AZT (zidovudina) aumenta la tendenza ad una riduzione nella conta dei leucociti (neutropenia). Il prodotto, quindi, non deve essere assunto in associazione ad AZT (zidovudina) eccetto che su prescrizione medica.
La contemporanea somministrazione di FANS od oppioidi determina un potenziamento reciproco dell’effetto analgesico.
Il paracetamolo può ridurre l’efficacia della lamotrigina.
Il paracetamolo (o i suoi metaboliti) interferisce con gli enzimi coinvolti nella sintesi dei fattori della coagulazione dipendenti dalla vitamina K. L’interazione fra il paracetamolo e il warfarin o i derivati cumarinici può causare un innalzamento del rapporto internazionale normalizzato e un aumento del rischio di sanguinamento. I pazienti in trattamento con anticoagulanti orali non devono assumere il paracetamolo per lunghi periodi senza controllo medico.
Il tropisetron e il granisetron, antagonisti dei recettori della serotonina 5-HT3, possono inibire completamente l’effetto analgesico del paracetamolo attraverso un’interazione farmacodinamica.
Saridon – Effetti collaterali
I sottoelencati effetti collaterali derivano da segnalazioni spontanee e non ne è pertanto possibile un’organizzazione per categorie di frequenza.
- Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo – Sono state segnalate reazioni cutanee di vario tipo e gravità, fra cui rash, prurito, orticaria, edema allergico e angioedema, pustolosi esantematica acuta generalizzata, eritema fisso, eritema multiforme, reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens–Johnson e necrolisi epidermica tossica (molto raramente e con possibile esito fatale).
- Disturbi del sistema immunitario – Sono state segnalate reazioni di ipersensibilità quali ad esempio dispnea, sudorazione, nausea, ipotensione, asma, edema della laringe, reazione anafilattoide, reazione anafilattica, shock anafilattico.
- Patologie del sistema emolinfopoietico – Alterazioni della conta degli elementi corpuscolati del sangue, come trombocitopenia, porpora trombocitopenica, leucopenia, anemia, agranulocitosi, pancitopenia.
- Patologie del sistema nervoso – Capogiri, sonnolenza.
- Patologie epatobiliari – Compromissione della funzionalità epatica, epatite, insufficienza epatica dose-dipendente, necrosi epatica potenzialmente fatale.
- Patologie renali e urinarie – Insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, ematuria, anuria.
- Patologie gastrointestinali – Gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Eventi avversi gravi, come ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale (a volte fatale, in particolare negli anziani) possono verificarsi in associazione all’utilizzo di farmaci antiinfiammatori non steroidei. Dopo somministrazione di Saridon sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn. Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
- Patologie toraciche e mediastiniche – Broncospasmo e asma, compresa la sindrome asmatica da analgesici.
In associazione al trattamento con i FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi
Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio, contattare un medico o il centro antiveleni immediatamente. L’intervento medico tempestivo è importante sia per gli adulti che per i bambini anche se non ci sono segni o sintomi evidenti.
Tossicità acuta
L’ intossicazione acuta da paracetamolo è stata associata a tossicità epatocellulare, causata dal legame dei metaboliti del paracetamolo alle proteine cellulari epatiche. A dosi terapeutiche questi metaboliti sono legati al glutatione e formano coniugati non tossici. In caso di sovradosaggio elevato, la fornitura del fegato di SH-donatori (che promuovono la formazione di glutatione) si esaurisce, i metaboliti tossici si accumulano e si verifica necrosi delle cellule epatiche, con
conseguente insufficienza epatica che può portare progressivamente a coma epatico. Si può anche verificare un danno renale acuto con necrosi tubulare acuta (vedere Sintomi di intossicazione).
La soglia del sovradosaggio da paracetamolo può essere ridotta in pazienti che assumono alcuni tipi di farmaci o alcol, o sono seriamente denutriti.
Tossicità cronica
La tossicità cronica include alterazioni epatiche di vario tipo (vedere Sintomi di intossicazione). I dati relativi alla tossicità cronica e in particolare alla nefrotossicità del paracetamolo sono controversi. Deve essere posta attenzione alla possibile influenza sulla conta cellulare periferica.
Sintomi da intossicazione
L’insorgenza dell’intossicazione acuta da paracetamolo è caratterizzata da nausea, vomito, dolore addominale, sudorazione e malessere generale. La condizione del paziente può migliorare dopo 24- 48 ore, anche se i sintomi possono non scomparire completamente.
Per la presenza di caffeina, sempre per dosi elevate, si può verificare iperstimolazione con eccitazione, insonnia, tremore muscolare, nausea, vomito, aumento della diuresi, tachicardia, extrasistolia,
La dimensione del fegato aumenta velocemente, le transaminasi e la bilirubina sono elevate, il tempo di protrombina diventa patologico, il flusso urinario si riduce, potrebbe svilupparsi una leggera azotemia. Possono svilupparsi anche ipokaliemia e acidosi metabolica (inclusa acidosi lattica) per sovradosaggio acuto e/o cronico. Manifestazioni cliniche frequenti dopo 3-5 giorni sono itterizia, febbre, fetore epatico, diatesi emorragica, ipoglicemia, e danno epatico. Il danno epatico può evolvere in tutti gli stadi della encefalopatia epatica, edema cerebrale e morte.
Si può anche verificare un danno renale acuto con necrosi tubulare acuta, fortemente suggerita da dolore lombare, ematuria e proteinuria in assenza di danno epatico grave.
Trattamento del sovradosaggio
Terapia medica intensiva con stretto monitoraggio dei segni vitali, parametri di laboratorio e condizioni circolatorie.
La lavanda gastrica è utile entro le prime 6 ore. L’emodialisi e l’emoperfusione favoriscono l’eliminazione della sostanza. Si raccomanda di controllare la concentrazione plasmatica di paracetamolo.
In caso di sospetta intossicazione da paracetamolo, entro 10 ore dall’ingestione è utile la somministrazione di fonti di gruppi-SH, che coniugano i metaboliti reattivi e accelerano la detossificazione. La N-acetilcisteina può avere un certo effetto protettivo fino a 48 ore dall’ingestione.
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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
