Neurontin è un medicinale a base di gabapentin, un antiepilettico il cui esatto meccanismo d’azione meccanismo non è attualmente noto. È strutturalmente correlato al neurotrasmettitore GABA (acido gamma-aminobutirrico), ma il suo meccanismo di azione differisce da quello di numerose altre sostanze attive che interagiscono con le sinapsi GABAergiche quali valproato, barbiturici, benzodiazepine, inibitori della GABA transaminasi, inibitori della captazione GABA, GABA agonisti, e profarmaci del GABA.
A cosa serve Neurontin
Neurontin è indicato come terapia aggiuntiva nel trattamento di attacchi epilettici parziali in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria negli adulti e nei bambini dai 6 anni in poi.
Neurontin è indicato in monoterapia nel trattamento delle convulsioni parziali in presenza o in assenza di generalizzazione secondaria negli adulti e negli adolescenti dai 12 anni di età in poi.
Trattamento del dolore neuropatico periferico
Neurontin è indicato negli adulti nel trattamento del dolore neuropatico periferico, quale la neuropatia diabetica dolorosa e la nevralgia post-erpetica.
Posologia e modo di somministrazione
La posologia e le modalità di utilizzo di Neurontin possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.
Prima di usare Neurontin si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.
Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.
Neurontin – Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni
Per le avvertenze e precauzioni consultare il foglietto illustrativo; di seguito si riportano quelle relative a gravidanza, allattamento e uso di macchinari.
Gravidanza
Rischi generalmente correlati all’epilessia ed ai medicinali antiepilettici
Il rischio di difetti della nascita aumenta di 2-3 volte nella prole delle donne trattate con un medicinale antiepilettico. I difetti segnalati con maggiore frequenza sono labbro leporino, malformazioni cardiache e difetti del tubo neurale. Una terapia con diversi medicinali antiepilettici può essere associata ad un maggiore rischio di malformazioni congenite rispetto alla monoterapia e pertanto è importante avvalersi della monoterapia ogni qualvolta sia possibile. Alle donne che probabilmente possono avere una gravidanza o che sono in età fertile deve essere fornita una consulenza specialistica e la necessità del trattamento antiepilettico deve essere rivalutata quando una donna sta programmando una gravidanza. Non deve essere effettuata un’interruzione improvvisa della terapia antiepilettica perché ciò può causare la comparsa di attacchi epilettici che possono avere conseguenze gravi sia per la mamma che per il bambino. Raramente è stato osservato un ritardo nello sviluppo dei bambini nati da donne epilettiche. Non è possibile distinguere se il ritardo dello sviluppo sia causato da fattori genetici o sociali, dall’epilessia della madre o dal trattamento antiepilettico.
Rischi correlati al gabapentin (Neurontin)
Non vi sono dati adeguati provenienti dall’uso di gabapentin (Neurontin) in donne in gravidanza.
Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicità riproduttiva. Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto. Il gabapentin (Neurontin) non deve essere utilizzato durante la gravidanza, a meno che il potenziale beneficio per la madre superi chiaramente il potenziale rischio per il feto.
Non è possibile trarre conclusioni definitive in merito alla possibile associazione tra il gabapentin (Neurontin) ed un aumento del rischio delle malformazioni congenite quando il medicinale viene assunto durante la gravidanza; ciò a causa dell’epilessia stessa e della presenza di farmaci antiepilettici usati in concomitanza nel corso delle singole gravidanze esaminate.
Allattamento
Il gabapentin (Neurontin) viene escreto nel latte materno. Poiché non si conoscono gli effetti sul bambino durante l’allattamento, è necessario prestare attenzione quando Neurontin è somministrato alle donne durante l’allattamento. Neurontin deve essere usato durante l’allattamento solo se i benefici superano chiaramente i rischi.
Fertilità
Studi su animali non hanno dimostrato alcun effetto sulla fertilità.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Neurontin può avere un’influenza lieve o moderata sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Neurontin agisce sul sistema nervoso centrale e può causare sonnolenza, capogiri o altri sintomi correlati. Anche se sono di gravità lieve o moderata, questi effetti indesiderati possono essere potenzialmente pericolosi in pazienti che guidano veicoli o usano macchinari. Ciò è vero soprattutto all’inizio del trattamento e dopo un aumento della dose.
Controindicazioni
Neurontin è controindicato in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nel preparato.
Interazioni
Ci sono segnalazioni spontanee e casi di letteratura di depressione respiratoria e/o sedazione associata con il consumo di gabapentin e di oppioidi. In alcune di queste segnalazioni, gli autori hanno evidenziato come particolarmente rilevante che tale segnalazione è specifica della combinazione di gabapentin e oppioidi, specialmente in pazienti anziani.
In uno studio condotto su volontari sani (N=12), quando una capsula a rilascio controllato di morfina da 60 mg è stata somministrata 2 ore prima di una capsula di gabapentin da 600 mg, l’AUC media del gabapentin è aumentata del 44% rispetto a quando il gabapentin è stato somministrato senza morfina.
Pertanto, i pazienti che richiedono un trattamento concomitante con oppioidi devono essere attentamente osservati per eventuali segni di depressione del SNC, come sonnolenza, sedazione e depressione respiratoria e la dose di Neurontin o degli oppioidi deve essere ridotta in modo adeguato.
Non sono state osservate interazioni tra il gabapentin e il fenobarbital, la fenitoina, l’acido valproico o la carbamazepina.
La farmacocinetica di Neurontin allo stato stazionario è simile in soggetti sani ed in pazienti con epilessia in trattamento con questi agenti antiepilettici.
La somministrazione concomitante di Neurontin e contraccettivi orali contenenti noretindrone e/o etinilestradiolo non modifica la farmacocinetica allo stato stazionario dei due componenti.
La somministrazione concomitante di Neurontin e antiacidi contenenti alluminio e magnesio, riduce la biodisponibilità del gabapentin Neurontin fino al 24%. Si raccomanda di assumere il farmaco non prima di due ore dopo la somministrazione degli antiacidi.
L’escrezione renale del gabapentin non è modificata dal probenecid. La lieve riduzione nell’escrezione renale del gabapentin (Neurontin) osservata quando è somministrato insieme alla cimetidina non dovrebbe avere importanza clinica.
Formula strutturale del gabapentin, principio attivo di Neurontin
Neurontin – Effetti collaterali
Gli effetti collaterali che possono verificarsi in seguito all’utilizzo di Neurontin sono elencati in base alla Classificazione per sistemi e organi, in ordine decrescente di gravità all’interno di ciascuna classe di frequenza: Molto comune (≥1/10); Comune (≥1/100, <1/10); Non comune (≥1/1.000, <1/100); Raro (≥1/10.000, <1/1.000); Molto raro (<1/10.000) e Non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Fra gli effetti collaterali molto comuni e comuni ricordiamo:
- infezione virale
- polmonite, infezione respiratoria, infezione delle vie urinarie, otite media
- leucopenia
- anoressia, aumento dell’appetito
- ostilità, confusione e instabilità emotiva, depressione, ansia , nervosismo, pensiero anormale
- sonnolenza, capogiro, atassia
- convulsioni, ipercinesia, disartria, amnesia, tremori, insonnia, cefalea, sensazioni come parestesia, ipoestesia, coordinazione anormale, nistagmo, aumento, riduzione o assenza di riflessi
- disturbi della vista come ambliopia e diplopia
- vertigini
- ipertensione, vasodilatazione
- dispnea, bronchite, faringite, tosse, rinite
- vomito, nausea, disordini dentali, gengivite, diarrea, dolore addominale, dispepsia, stipsi, bocca secca o gola secca, flatulenza
- edema facciale, porpora più spesso descritta come lividi a seguito di traumi fisici, eruzione cutanea, prurito, acne
- artralgia, mialgia, dolore alla schienza, contrazioni muscolari
- impotenza
- affaticamento, febbre
- edema periferico, alterazione dell’andatura, astenia, dolore, malessere, sindrome influenzale
- riduzione dei globuli bianchi
- aumento di peso
- ferite accidentali, fratture, abrasioni.
Sovradosaggio
Con sovradosaggi di gabapentin fino a dosi di 49 g non sono stati osservati episodi di tossicità acuta che hanno comportato pericolo di vita per il paziente. I sintomi del sovradosaggio hanno incluso: capogiri, visione doppia, disturbi dell’eloquio, sonnolenza, perdita di coscienza, letargia e diarrea lieve. Tutti i pazienti si sono ripresi completamente con un’assistenza di supporto. L’assorbimento ridotto del gabapentin (Neurontin) a dosi più elevate può limitare l’assorbimento del principio attivo nel momento del sovradosaggio e pertanto può ridurre al minimo la tossicità derivante dai sovradosaggi.
Un sovradosaggio di gabapentin (Neurontin), in particolare se associato all’utilizzo di altri medicinali che deprimono il SNC, può portare al coma.
Sebbene il gabapentin (Neurontin) possa essere eliminato mediante emodialisi, sulla base di precedenti esperienze si è osservato che ciò non è necessario. Tuttavia, in pazienti con grave compromissione renale l’emodialisi può essere indicata.
Nei topi e nei ratti trattati con dosi fino a 8.000 mg/kg non è stata identificata una dose orale letale di gabapentin (Neurontin). I segni di tossicità acuta negli animali hanno incluso: atassia, respirazione affaticata, ptosi, ipoattività o eccitazione.
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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
