Luminale

Luminale è il nome commerciale di un farmaco a base di fenobarbital (anche fenobarbitale), un barbiturico con proprietà anticonvulsivanti e ipnotico-sedative.

In passato (anni ’30 e ’40 del secolo scorso) il fenobarbital veniva impiegato per trattare una varia serie di problematiche, fra cui l’insonnia, ma il suo uso cominciò a ridursi con l’avvento di ipnotici (in particolare le benzodiazepine) la cui pericolosità era relativamente più bassa.

Attualmente il fenobarbital è impiegato, sia in ambito umano che veterinario, soprattutto per trattare l’epilessia; si tratta infatti di una sostanza che ha notevoli proprietà anticonvulsivanti.

Circa l’80% del fenobarbital somministrato per via orale viene assorbito nel tratto gastro-enterico; il picco plasmatico viene raggiunto dopo circa 8 ore nell’adulto e dopo circa 4 ore nel bambino. L’emivita plasmatica è di 50-140 ore nell’adulto e 40-70 ore nel bambino; è aumentata nell’anziano e in caso di insufficienza epatica o renale.

Luminale si diffonde in tutto l’organismo, soprattutto nel cervello grazie alla sua liposolubilità; attraversa la barriera placentare e viene escreto nel latte materno.

A cosa serve Luminale

Luminale è un farmaco indicato principalmente come sedativo generale, con particolare riguardo all’epilessia e a tutte le condizioni che richiedono una sedazione di lunga durata.

Luminale è particolarmente utile nelle convulsioni tonico-cloniche del grande male e nelle convulsioni corticali focali. Può essere usato nella detossificazione dal barbiturismo cronico.

Posologia e modo di somministrazione

La posologia e le modalità di utilizzo di Luminale possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.

Prima di usare Luminale si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.

Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.

Formula strutturale del fenobarbital, principio attivo di Luminale

Luminale – Avvertenze e controindicazioni

Casi di ideazione e comportamento suicidari sono stati riportati nei pazienti in trattamento con farmaci antiepilettici nelle loro diverse indicazioni. Una meta-analisi di trials clinici randomizzati verso placebo ha, inoltre, evidenziato la presenza di un modesto incremento del rischio di ideazione e comportamento suicidario.

Il meccanismo di tale rischio non è stato stabilito e i dati disponibili non escludono la possibilità di un incremento di rischio con Luminale.

Pertanto, i pazienti dovrebbero essere monitorati per eventuali segni di ideazione e comportamento suicidari ed in tal caso dovrebbe essere preso in considerazione un appropriato trattamento. I pazienti (e chi ne ha cura) dovrebbero essere istruiti ad avvertire il proprio medico curante qualora emergano segni di ideazione o comportamento suicidari.

Con l’uso di medicinali a base di fenobarbital sono state segnalate le seguenti reazioni cutanee potenzialmente letali: sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN) e reazione al farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (DRESS).

I pazienti devono essere informati riguardo i segni e i sintomi e monitorati attentamente per le reazioni cutanee. Il più alto rischio di insorgenza di SJS e TEN si ha nelle prime settimane di trattamento.

Se si verificano i sintomi o i segni di SJS o TEN (per esempio rash cutaneo progressivo spesso con vesciche o lesioni della mucosa) il trattamento con Luminale deve essere sospeso.

I migliori risultati nella gestione della SJS e della TEN si ottengono con una diagnosi precoce e l’immediata interruzione della terapia con qualsiasi farmaco sospetto. Una precoce sospensione è associata ad una migliore prognosi.

Se il paziente ha sviluppato SJS o TEN con l’uso di Luminale, Luminale non deve essere più riutilizzato in questo paziente.

In casi rari la reazione allergica si manifesta come un disturbo da ipersensibilità ritardata multiorgano (nota come sindrome da ipersensibilità o DRESS) con febbre, rash maculopapulare, eosinofilia, leucopenia e coinvolgimento

degli organi interni in varia combinazione (per esempio, fegato, polmoni, reni, pancreas, miocardio e colon).

Ridurre la posologia in caso di insufficienza renale, di insufficienza epatica (per il rischio di encefalopatia epatica, istituire un controllo biologico), nel soggetto anziano e in caso di etilismo.

A causa del potenziamento reciproco, si sconsiglia l’assunzione di bevande alcoliche durante il trattamento.

Nel bambino in trattamento a lungo termine con fenobarbital si deve considerare l’associazione con un trattamento profilattico del rachitismo: vitamina D₂ o 25 OH-vitamina D₃.

Si leggano attentamente anche le indicazioni relative alle interazioni, alla gravidanza e all’allattamento e agli effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.

Luminale può dare assuefazione. La terapia continuata induce la produzione di enzimi epatici che accelerano il metabolismo di alcuni farmaci, per esempio degli anticoagulanti, di alcuni antibiotici, degli steroidi surrenalici, ecc.

L’associazione con altri psicofarmaci e antistaminici richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico per evitare inattesi effetti indesiderati da interazione.

Preparazioni a base di Hypericum perforatum (iperico, noto anche come erba di San Giovanni) non dovrebbero essere assunte in contemporanea con medicinali contenenti fenobarbital a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell’efficacia terapeutica di fenobarbital.

Una brusca sospensione del trattamento in pazienti epilettici può indurre uno stato di male epilettico.

Gravidanza e allattamento

Alle pazienti che potrebbero iniziare una gravidanza o che siano in età fertile deve essere fornita una consulenza specialistica.

Rischio associato agli attacchi epilettici

Non si deve praticare una brusca interruzione della terapia antiepilettica per il pericolo di una ripresa di attacchi epilettici che potrebbe avere gravi conseguenze sia per la madre che per il feto.

Rischio associato al fenobarbital

I dati disponibili suggeriscono che la politerapia e la monoterapia con fenobarbital siano associate ad una maggiore incidenza di malformazioni congenite, principalmente labbro leporino, malformazioni cardiovascolari, muscoloscheletriche e difetti a carico del sistema nervoso.

I dati di una metanalisi mostrano un’incidenza di malformazioni congenite nei bambini nati da donne epilettiche esposte al fenobarbital in monoterapia durante la gravidanza del 4,91% [95%CI 3,22, 6,59]. Si tratta di un rischio più alto di malformazioni gravi rispetto alla popolazione generale, il cui rischio è di circa il 2-3%. Dati disponibili indicano che questo effetto è dose-dipendente.

Sia la monoterapia che la politerapia con fenobarbital sono associate a esiti anomali della gravidanza. Dati disponibili suggeriscono che la politerapia antiepilettica con fenobarbital associato ad uno o più altri farmaci antiepilettici sia associata ad un rischio più alto (circa 2-3 volte rispettivamente) di esiti anomali della gravidanza rispetto alla monoterapia con fenobarbital.

In considerazione dei dati soprariportati le donne in età fertile devono essere informate dei rischi e dei benefici relativi all’uso di Luminale durante la gravidanza.

Se una donna pianifica una gravidanza o inizia una gravidanza, si devono valutare attentamente rischi, benefici e se il trattamento con Luminale debba essere interrotto. Se il trattamento con Luminale deve proseguire, utilizzare la dose efficace più bassa di Luminale.

Poiché il fenobarbital diminuisce i livelli di folato si raccomanda un supplemento di folato prima e durante la gravidanza anche in presenza di una riduzione dell’attività del fenobarbital indotta dall’acido folico stesso.

Si deve predisporre un monitoraggio prenatale specifico per rilevare la possibile presenza di malformazioni.

Neonati

In neonati di madri trattate con fenobarbital può insorgere una sindrome emorragica che può essere prevenuta da un trattamento della madre con vitamina K il mese precedente il parto.

Allattamento

L’uso di Luminale durante l’allattamento è sconsigliato perché è una sostanza che attraversa la barriera placentare e si ritrova escreta nel latte materno.

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Il trattamento con Luminale riduce l’attenzione e allunga il tempo dei riflessi: di ciò devono essere avvertiti i pazienti affinché evitino di condurre autoveicoli o di svolgere attività che richiedono integrità di vigilanza per la loro pericolosità.

Controindicazioni

Luminale è controindicato in caso di:

• ipersensibilità al principio attivo, ad altri barbiturici o ad uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nella preparazione
• porfiria
• insufficienza renale ed epatica
• cardiopatie gravi
• intossicazioni acute da alcol, da analgesici, da ipnotici.

Interazioni

Le interazioni farmacologiche possono modificare il funzionamento dei farmaci o aumentare il rischio di gravi effetti collaterali. Questa scheda non contiene le possibili interazioni farmacologiche di Luminale. È opportuno conservare un elenco di tutti i prodotti utilizzati (farmaci da prescrizione / senza ricetta medica e prodotti a base di erbe) e metterne a conoscenza il medico curante e/o il farmacista. Non si deve avviare, interrompere o modificare il dosaggio di alcun medicinale senza l’approvazione del proprio medico.

Per tutte le possibili interazioni consultare il foglietto illustrativo.

Luminale – Efetti collaterali

Gli effetti collaterali di Luminale sono stati ordinati in classi di frequenze, utilizzando la seguente convenzione: molto comune (> 1/10); comune (> 1/100; < 1/10); non comune (> 1/1000; < 1/100); raro (> 1/10.000; < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Di seguito si riportano quelli più comuni.

• Patologie del sistema nervoso – Comune: disturbi cognitivi come amnesia, deficit della memoria, disturbi dell’attenzione.
• Disturbi psichiatrici – Comune: disturbi del comportamento come agitazione e aggressività.
• Patologie gastrointestinali – Comune: nausea, vomito.
• Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo – Comune: contrattura di Dupuytren. Sono stati riportati casi di diminuzione della densità minerale ossea, osteopenia, osteoporosi e fratture in pazienti in terapia a lungo termine con Luminale. Il meccanismo mediante il quale Luminale influenza il metabolismo osseo non è stato identificato.

Luminale è il nome commerciale di un farmaco a base di fenobarbital, un barbiturico con proprietà anticonvulsivanti e ipnotico-sedative

Sovradosaggio

Nella prima ora successiva a un sovradosaggio di Luminale compaiono: nausea, vomito, cefalea, obnubilamento, confusione mentale, stato comatoso accompagnato da una sindrome neurovegetativa caratteristica (bradipnea irregolare, ostruzione tracheobronchiale, ipotensione arteriosa). Il trattamento dell’intossicazione acuta da barbiturici comporta un’immediata lavanda gastrica, se le condizioni del paziente lo permettono. L’allontanamento del farmaco già assorbito può essere ottenuto con la diuresi forzata e l’alcalinizzazione delle urine. Nei casi più gravi è utile ricorrere all’emodialisi e può essere necessario controllare meccanicamente la respirazione. La somministrazione di antibiotici è necessaria per evitare l’insorgenza di complicazioni polmonari.

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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.