Dilatrend

Dilatrend è il nome commerciale di un farmaco a base di carvedilolo, un betabloccante non selettivo che esplica attività vasodilatante mediata principalmente attraverso un blocco selettivo dei recettori alfa₁– adrenergici.

Dilatrend riduce le resistenze vascolari periferiche mediante vasodilatazione e deprime il sistema renina-angiotensina-aldosterone tramite il beta-blocco. L’attività della renina plasmatica è ridotta e la ritenzione idrica è rara.

Il carvedilolo è un potente antiossidante ed è dotato di attività scavenger nei confronti dei radicali ossigeno (ricordiamo che, letteralmente, il termine inglese scavenger significa spazzino).

Le proprietà antiossidanti del carvedilolo e dei suoi metaboliti sono state dimostrate in studi in vitro ed in vivo in modelli animali, ed in vitro in diversi tipi di cellule umane.

Studi clinici hanno dimostrato che le attività combinate di vasodilatazione e di beta-blocco possedute dal carvedilolo producono i seguenti effetti:

• in pazienti ipertesi, la riduzione della pressione arteriosa non è associata ad un concomitante aumento delle resistenze periferiche totali, come si osserva invece con i farmaci betabloccanti puri.
• La frequenza cardiaca è lievemente diminuita.
• Il flusso ematico renale e la funzione renale sono mantenuti. Il flusso ematico periferico è mantenuto, pertanto le estremità fredde (spesso osservate con farmaci betabloccanti) rappresentano un evento raro.

Studi di emodinamica in acuto hanno dimostrato che il carvedilolo è in grado di ridurre il pre- ed il post-carico ventricolare.

In pazienti con scompenso cardiaco, il carvedilolo si è dimostrato in grado di produrre effetti favorevoli sull’emodinamica e miglioramento sia della frazione di eiezione sia delle dimensioni del ventricolo sinistro.

Il normale rapporto tra lipoproteine ad alta e a bassa densità (HDL/LDL) non viene modificato. Il quadro degli elettroliti plasmatici non viene modificato.

A cosa serve Dilatrend

Dilatrend (carvedilolo) è un farmaco che ha le seguenti indicazioni:

• Trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale: Dilatrend (carvedilolo) è indicato per il trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale. Può essere usato da solo o in associazione con altri antiipertensivi, specialmente con i diuretici tiazidici.
• Trattamento dell’angina pectoris.
• Trattamento dello scompenso cardiaco.

Formula strutturale del carvedilolo, principio attivo di Dilatrend

Posologia e modo di somministrazione

La posologia e le modalità di utilizzo di Dilatrend possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.

Prima di usare Dilatrend si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.

Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.

Dilatrend è il nome commerciale di un farmaco a base di carvedilolo, un betabloccante non selettivo

Dilatrend – Avvertenze e controindicazioni

Per tutte le possibili avvertenze e precauzioni consultare il foglietto illustrativo; di seguito si riportano quelle relative a gravidanza, allattamento e uso di macchinari.

Gravidanza e allattamento

Non c’è adeguata esperienza clinica relativa all’utilizzo di carvedilolo nelle donne in gravidanza.

Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva. II rischio potenziale per gli esseri umani non è noto.

Per il carvedilolo, si è osservata embriotossicità solo dopo alte dosi nei conigli. Il rilievo clinico di tali riscontri è incerto. Inoltre studi sugli animali hanno mostrato che il carvedilolo o i suoi metaboliti attraversano la barriera placentare ed è escreto nel latte, quindi le possibili conseguenze del blocco dei recettori alfa e beta nel feto umano e nel neonato devono essere sempre tenute presenti.

Dilatrend (carvedilolo) non deve essere somministrato durante la gravidanza a meno che i potenziali benefici non superino i potenziali rischi.

I betabloccanti riducono la perfusione placentare, che può causare morte fetale intrauterina e parti immaturi e prematuri. Inoltre, si possono verificare reazioni avverse (specialmente ipoglicemia e bradicardia) nel feto e nel neonato. Si può verificare un aumento del rischio di complicanze cardiache e polmonari nel neonato nel periodo postnatale.

Gli studi sugli animali non hanno mostrato evidenze sostanziali di teratogenicità con carvedilolo.

Non è stato stabilito se carvedilolo sia escreto nel latte umano. Tuttavia, i maggiori betabloccanti, in particolare composti lipofili, passano nel latte materno umano, anche se in misura variabile. L’allattamento al seno è pertanto controindicato in seguito alla somministrazione di Dilatrend (carvedilolo).

Con altri agenti alfa e betabloccanti gli effetti hanno incluso stress perinatale e neonatale (bradicardia, ipotensione, depressione respiratoria, ipoglicemia e ipotermia).

Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Non sono stati effettuati studi sugli effetti del carvedilolo sulla capacità di guidare o azionare macchinari.

A causa di reazioni individuali variabili (per esempio, capogiri, stanchezza) la capacità di guidare, di utilizzare macchinari, o di lavorare senza un solido sostegno può essere compromessa. Ciò vale in particolare all’inizio del trattamento, dopo aumenti di dose, col cambiamento del prodotto e in combinazione con alcol.

Controindicazioni

Dilatrend (carvedilolo) è controindicato in caso di:

• ipersensibilità al principio attivo (carvedilolo) o a uno qualsiasi degli eccipienti presenti nel preparato.
• Insufficienza cardiaca instabile/scompensata, scompenso cardiaco in Classe IV NYHA (classificazione della “New York Heart Association”) non rispondente a terapia standard che richieda terapia con inotropi per via endovenosa.
• Disfunzione epatica clinicamente manifesta.
• Allattamento
• Blocco atrio-ventricolare di 2° e di 3° grado (a meno che sia stato posto un peacemaker permanente)
• Bradicardia grave (< 50 bpm)
• Malattia del nodo del seno (compreso blocco seno-atriale)
• Ipotensione grave (pressione sistolica < 85 mm Hg)
• Shock cardiogenico
• Feocromocitoma non controllato con alfa-bloccanti
• Acidosi metabolica.
• Precedenti di broncospasmo o asma.

Interazioni

Sono state individuate importanti interazioni farmacocinetiche e farmacodinamiche con altri medicinali (per esempio, digossina, ciclosporina, rifampicina, farmaci antiaritmici). Com’è noto, le interazioni farmacologiche possono modificare il funzionamento dei farmaci o aumentare il rischio di gravi effetti collaterali. Questa scheda non contiene le possibili interazioni farmacologiche di Dilatrend. È opportuno conservare un elenco di tutti i prodotti utilizzati (farmaci da prescrizione / senza ricetta medica e prodotti a base di erbe) e metterne a conoscenza il medico curante e/o il farmacista. Non si deve avviare, interrompere o modificare il dosaggio di alcun medicinale senza l’approvazione del proprio medico.

Per tutte le possibili interazioni consultare il foglietto illustrativo.

Dilatrend – Effetti collaterali

Le reazioni avverse al farmaco sono elencate secondo la convenzione MedDRA per sistemi e organi. Le categorie di frequenza sono le seguenti:

• Molto comune ≥ 1/10
• Comune ≥ 1/100 e < 1/10
• Non comune ≥ 1/1. 000 e < 1/100
• Rara ≥ 1/10.000 e < 1/1.000
• Molto rara < 1/10.000

Di seguito si riportano gli effetti collaterali comuni e molto comuni.

• anemia
• insufficienza cardiaca
• braicardia
• ipervolemia
• sovraccarico di fluidi
• compromissione della visione
• occhi secchi
• irritazione oculare
• nausea
• diarrea
• vomito
• dispepsia
• dolori addominali
• astenia
• edema
• dolore
• polmonite
• bronchiti
• infezioni delle vie respiratorie superiori
• infezioni delle vie urinarie
• aumento di peso
• ipercolesterolemia
• alterazione del controllo glicemico nei pazienti con diabete preesistente
• dolore alle estremità
• capogiri
• cefalea
• sincope, pre-sincope
• depressione, umore depresso
• insufficienza renale e alterazioni della funzione renale in pazienti con malattia vascolare diffusa e/o insufficienza renale basale
• dispnea
• edema polmonare
• asma in pazienti predisposti
• ipotensione
• ipotensione ortostatica
• disturbi della circolazione periferica (estremità fredde, malattia vascolare periferica, esacerbazione della claudicazione intermittente e del fenomeno di Reynaud).

Descrizione delle reazioni avverse selezionate

Capogiri, sincope, mal di testa e astenia sono generalmente lievi e hanno maggiori probabilità di verificarsi all’inizio del trattamento.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, può verificarsi un peggioramento dell’insufficienza cardiaca e della ritenzione di liquidi nella fase di titolazione della dose di carvedilolo.

L’insufficienza cardiaca è un evento comunemente segnalato sia in pazienti trattati con placebo (14,5%) che in pazienti trattati con carvedilolo (15,4%), nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra dopo infarto miocardico acuto.

È stato osservato un peggioramento reversibile della funzione renale nella terapia con carvedilolo nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica con bassa pressione sanguigna, cardiopatia ischemica e malattia vascolare diffusa e/o insufficienza renale di base.

Effetti indesiderati identificati durante l’uso di carvedilolo post-autorizzazione

Tali eventi sono stati riportati da una popolazione di cui non è nota la dimensione, pertanto non è sempre possibile stimarne la frequenza.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Come effetto di classe, gli antagonisti dei recettori beta-adrenergici possono causare il manifestarsi di un diabete latente, il peggioramento di un diabete manifesto e l’inibizione della centro-regolazione del glucosio nel sangue.

Patologie renali e urinarie

Dilatrend (carvedilolo) può causare incontinenza urinaria nelle donne che si risolve con l’interruzione del trattamento.

Sovradosaggio

Sintomi e segni

In caso di sovradosaggio si possono verificare grave ipotensione, bradicardia, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno ed arresto cardiaco. Si possono, inoltre, presentare problemi respiratori, broncospasmo, vomito, alterazioni della coscienza e crisi convulsive generalizzate.

Trattamento

In aggiunta ai normali protocolli di intervento, i parametri vitali devono essere monitorati e corretti, se necessario, in condizioni di terapia intensiva.

I pazienti devono essere monitorati per i segni ei sintomi di cui sopra e gestiti secondo il miglior giudizio dei medici curanti e secondo la prassi standard per i pazienti con sovradosaggio da beta-bloccanti (per esempio, atropina, pacing transvenoso, glucagone, inibitore della fosfodiesterasi, beta-simpaticomimetici).

Nota importante

In caso di grave intossicazione con sintomi di shock, il trattamento di supporto con gli antidoti deve essere continuato per un periodo di tempo sufficientemente lungo, ossia fino a quando le condizioni del paziente si sono stabilizzate, in considerazione di un prolungamento dell’emivita di eliminazione e della ridistribuzione del carvedilolo dai compartimenti più profondi. La durata della terapia con antidoti è correlata all’entità del sovradosaggio; la terapia e le misure di sostegno dovrebbero essere continuate fino a quando il paziente non si sia stabilizzato.

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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.