Contramal è il nome commerciale di un farmaco a base di tramadolo, un analgesico oppioide derivato della codeina ad azione centrale. È un agonista puro non selettivo dei recettori µ, δ, e κ degli oppiacei con maggior affinità per i recettori µ. Altri meccanismi che contribuiscono al suo effetto analgesico sono l’inibizione della ricaptazione neuronale della noradrenalina e l’aumento del rilascio di serotonina.
Il tramadolo ha un effetto antitussivo. Diversamente dalla morfina, il tramadolo non ha effetti depressivi sulla respirazione quando somministrato nell’intervallo di dosi analgesiche. Parimenti non influisce sulla motilità gastrointestinale. Gli effetti sul sistema cardiovascolare tendono ad essere di lieve entità. La potenza del tramadolo è compresa da 1/10 a 1/6 rispetto a quella della morfina.
Dopo somministrazione intramuscolare nell’uomo, il tramadolo è assorbito rapidamente e completamente: il picco plasmatico viene raggiunto dopo 45 minuti e la biodisponibilità è di circa il 100%. Nell’uomo circa il 90% del tramadolo viene assorbito dopo somministrazione orale (Contramal capsule rigide); l’emivita di assorbimento è di 0,38 + 0,18 h.
Il confronto fra le aree sotto la curva delle concentrazioni sieriche di tramadolo (AUC) dopo somministrazione orale e endovena, dimostra una biodisponibilità di 68 + 13% di Contramal capsule rigide. In confronto ad altri analgesici oppiacei, la biodisponibilità assoluta di Contramal capsule rigide è molto elevata.
Il picco plasmatico viene raggiunto entro 2 ore, dopo somministrazione di Contramal capsule rigide. Dopo somministrazione di Contramal compresse a rilascio prolungato 100 mg, la concentrazione di picco plasmatico Cmax=141+40 ng/ml viene raggiunta dopo 4,9 h; dopo somministrazione di Contramal compresse a rilascio prolungato 200 mg, la Cmax 260+62 ng/ml, viene raggiunta dopo 4,8h.
Contramal è un farmaco a bae di tramadolo, un oppioide sintetico derivato della codeina; il termine oppioide è spesso usato impropriamente per indicare gli oppiacei, cioè gli alcaloidi naturali che possono essere ritrovati nell’oppio. Gli oppiacei sono quindi un sottoinsieme della famiglia degli oppioidi.
A cosa serve Contramal
Contramal è indicato per il trattamento degli stati dolorosi acuti e cronici di diverso tipo e causa e di media e grave intensità, come pure in dolori indotti da interventi diagnostici e chirurgici.
Posologia e modo di somministrazione
La posologia e le modalità di utilizzo di Contramal possono variare a seconda dello specifico caso, in base all’età del paziente e al giudizio del medico.
Prima di usare Contramal si devono informare il medico e/o il farmacista della propria storia clinica, in particolare di: problemi ai reni, problemi al fegato e altri problemi medici.
Per le dosi e le modalità di somministrazione consultare il foglietto illustrativo.
Avvertenze, precauzioni per l’uso e controindicazioni
Per tutte le possibili avvertenze e precauzioni consultare il foglietto illustrativo; di seguito si riportano quelle relative a gravidanza, allattamento e uso di macchinari.
Gravidanza
Studi sugli animali hanno rivelato che il tramadolo a dosi molto elevate produce effetti sullo sviluppo degli organi, sull’ossificazione e sulla mortalità neonatale. Contramal passa la barriera placentare.
Non si hanno ancora dati sufficienti sulla sicurezza del tramadolo durante la gravidanza, pertanto Contramal non deve essere usato durante la gravidanza della donna.
Contramal, somministrato prima o durante il parto, non modifica la contrattilità uterina. Nei neonati può causare delle modifiche della frequenza respiratoria di solito clinicamente non rilevanti. L’uso cronico durante la gravidanza può portare a una sindrome di astinenza neonatale.
Allattamento
Circa lo 0,1% della dose di tramadolo assunto dalla madre viene escreto nel latte. Nell’immediata fase puerperale, per un dosaggio giornaliero materno per via orale fino a 400 mg, ciò corrisponde a una quantità media di tramadolo ingerito dai neonati allattati al seno pari al 3% della dose aggiustata per il peso della madre. Per questo motivo, Contramal non deve essere usato durante l’allattamento o, in alternativa, l’allattamento deve essere interrotto durante il trattamento con Contramal.
L’interruzione dell’allattamento non è generalmente necessaria a seguito di una singola dose di tramadolo.
Fertilità
Non ci sono sufficienti dati di fertilità nell’uomo. Studi sugli animali non evidenziano un effetto del tramadolo sulla fertilità nel maschio mentre mostrano effetti ad alte dosi nella femmina.
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Contramal, anche se preso conformemente alle istruzioni, può causare effetti come sonnolenza o vertigini e di conseguenza pregiudicare le reazioni di chi guida e aziona macchine. Ciò vale specialmente in caso di associazione con alcol o con altre sostanze psicotrope.
Controindicazioni
Contramal è controindicato:
- nell’ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nel preparato;
- nell’intossicazione acuta da alcol, ipnotici, analgesici, oppioidi o psicofarmaci;
- nei pazienti in terapia con MAO–inibitori o che li hanno assunti negli ultimi 14 giorni;
- nei pazienti con epilessia non adeguatamente controllata dal trattamento;
- nell’utilizzo come terapia di disassuefazione da droghe.
Contramal è un farmaco a base di tramadolo (nell’immagine la formula di struttura), un analgesico oppiaceo ad azione centrale
Interazioni
Contramal non deve essere associato a inibitori delle MAO. Nei pazienti trattati con MAO–inibitori nei 14 giorni precedenti la somministrazione dell’oppioide petidina, sono state osservate interazioni a livello del sistema nervoso centrale e della funzione respiratoria e cardiovascolare a rischio di vita per il paziente. Non possono essere escluse le stesse interazioni tra MAO–inibitori e Contramal.
La somministrazione concomitante di Contramal con altri farmaci depressori del sistema nervoso centrale, compresi gli alcolici, può potenziare gli effetti sul SNC.
I risultati degli studi di farmacocinetica finora disponibili, mostrano che in caso di somministrazione concomitante o precedente di cimetidina (inibitore enzimatico) sono improbabili interazioni clinicamente rilevanti. La somministrazione concomitante o precedente di carbamazepina (induttore enzimatico, principio attivo del farmaco Tegretol) può diminuire l’effetto analgesico e ridurre la durata di azione del tramadolo.
Il tramadolo può indurre convulsioni e potenziare l’effetto degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRIs), degli inibitori della ricaptazione di serotonina-noradrenalina (SNRIs), degli antidepressivi triciclici, degli antipsicotici e di altri farmaci (come bupropione, mirtazapina, tetraidrocannabinolo) che abbassano la soglia convulsivante.
L’uso terapeutico di tramadolo in associazione con farmaci serotoninergici quali gli inibitori selettivi della ricaptazione di serotonina (SSRIs), gli inibitori della ricaptazione di serotonina-noradrenalina (SNRIs), i MAO inibitori, gli antidepressivi triciclici e la mirtazapina, può causare tossicità serotoninica. Segni di sindrome da serotonina possono essere:
- clono spontaneo
- clono inducibile od oculare con stato di agitazione o diaforesi
- tremore ed iperreflessia
- ipertonia e temperatura corporea superiore a 38°C con clono inducibile od oculare.
La sospensione dei farmaci serotoninergici determina generalmente un rapido miglioramento. Il trattamento dipende da tipo e gravità dei sintomi.
Deve essere usata cautela durante il trattamento concomitante con tramadolo e derivati cumarinici (per esempio, warfarin, principio attivo del farmaco Coumadin) data la segnalazione di incremento dell’INR con emorragie importanti ed ecchimosi in alcuni pazienti.
Altri farmaci, noti come inibitori del CYP3A4, quali ketoconazolo ed eritromicina, possono inibire il metabolismo del tramadolo (N-demetilazione), e probabilmente anche del metabolita attivo O–demetilato. La rilevanza clinica di questa interazione non è stata ancora definitivamente studiata.
In un numero limitato di studi la somministrazione pre e post-intervento dell’antiemetico ondansetron, antagonista 5-HT3, ha aumentato la richiesta di tramadolo da parte di pazienti con dolore post-intervento.
Contramal – Effetti collaterali
Gli eventi avversi riportati più frequentemente sono nausea e vertigini, comparse entrambe in oltre il 10% dei pazienti.
La frequenza è definita come segue:
- Molto comune: ≥1/10
- Comune: ≥1/100 e <1/10
- Non comune: ≥1/1000 e <1/100
- Raro: ≥1/10.000 e < 1/1000
- Molto raro: <1/10.000
- Non nota: la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili.
Di seguito si riportano gli effetti collaterali di Contramal molto comuni e comuni.
Patologie del sistema nervoso
Molto comune: capogiri.
Comune: cefalea, sonnolenza.
Raro: disturbi del linguaggio, parestesie, tremore, convulsioni epilettiformi, contrazioni muscolari involontarie, incoordinazione motoria, sincope.
Le convulsioni possono presentarsi soprattutto dopo somministrazione di dosi elevate di Contramal o in seguito a terapia concomitante con farmaci che possono abbassare la soglia epilettogena.
Disturbi psichiatrici
Può comparire dipendenza. Sintomi da astinenza, simili a quelli da sospensione degli oppioidi, possono presentarsi come segue: agitazione, ansia, nervosismo, insonnia, ipercinesia, tremori e sintomi gastrointestinali. Altri sintomi osservati molto raramente dopo sospensione del tramadolo sono: attacchi di panico, ansia grave, allucinazioni, parestesie, tinnito e sintomi inusuali a carico del SNC (come confusione, allucinazioni, depersonalizzazione, disturbi della percezione, paranoia).
Patologie gastrointestinali
Molto comune: nausea.
Comune: stipsi, secchezza delle fauci, vomito.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune: iperidrosi.
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune: senso di fatica.
Sovradosaggio
Sintomi: sostanzialmente, nelle intossicazioni con il tramadolo è da prevedere una sintomatologia simile a quella osservata con altri analgesici ad azione centrale (oppiacei). Essa comprende, in particolare, miosi, vomito, collasso cardiocircolatorio, disturbi della coscienza fino al coma, convulsioni e depressione respiratoria fino all’arresto respiratorio.
Trattamento: valgono le misure generali d’emergenza: mantenere libere le vie respiratorie (aspirazione), supportare la funzione cardiaca e respiratoria a seconda della sintomatologia. In caso di depressione respiratoria l’antidoto è il naloxone. Negli esperimenti su animali, il naloxone non ha avuto effetto sulle convulsioni; in questi casi somministrare diazepam per via endovenosa.
In caso di intossicazione con formulazioni orali, l’eliminazione con carbone attivo o con lavanda gastrica è raccomandata solo nelle 2 ore successive all’ingestione di tramadolo, successivamente tali procedure possono essere utili solo in caso di ingestione di quantità eccezionalmente elevate di tramadolo o di formulazioni a rilascio prolungato.
Il tramadolo viene eliminato solo in piccola parte con l’emodialisi o l’emofiltrazione, quindi l’emodialisi o l’emofiltrazione da sole non sono i trattamenti adatti per l’intossicazione acuta da tramadolo.
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NOTA IMPORTANTE – Questa pagina non sostituisce in alcun modo le informazioni presenti nei foglietti illustrativi che accompagnano i farmaci; in particolare per composizione, forma farmaceutica, posologia, proprietà farmacologiche e informazioni farmaceutiche riferirsi al foglietto illustrativo. Nessun farmaco deve essere assunto senza consultare il proprio medico.
