I farmaci antidolorifici, detti anche analgesici e chiamati in passato anche analgetici, sono farmaci che sono impiegati per alleviare il dolore.
L’azione antidolorifica può essere raggiunta mediante la cura delle cause scatenanti il dolore, se sono chiaramente definite, o mediante la manipolazione della conduzione nervosa dello stimolo doloroso.
Circa vent’anni fa l’OMS ha proposto una suddivisione dell’intensità del dolore oncologico utilizzando la scala analogica visiva (1) associando diverse categorie di antidolorifici a specifici intervalli di valori; questa suddivisione è stata poi ripresa per il dolore muscolo-scheletrico ed è la seguente:
- dolore lieve: scala VAS 1-3; suggeriti i FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei)
- dolore moderato: scala VAS 4-6; suggeriti oppioidi deboli, FANS e adiuvanti
- dolore forte: scala VAS 7-10: oppioidi e adiuvanti.
Antidolorifici per il dolore lieve e quello moderato
Il dolore lieve o moderato, tipicamente di origine nocicettiva (2), è causato da traumi o infiammazione; è di solito reversibile e può essere controllato tramite misure che limitano o rimuovono gli eventi scatenanti. In questa categoria i farmaci più utilizzati sono i FANS. Questi farmaci limitano l’infiammazione nella zona colpita rallentando la biosintesi di mediatori chimici dell’infiammazione deputati alla trasduzione dello stimolo doloroso. I FANS hanno anche un effetto sul sistema nervoso centrale dove alcuni mediatori chimici pro-infiammatori provocano la febbre e regolano la percezione del dolore stesso. Per questo motivo questi farmaci trovano impiego non solo come antidolorifici antinfiammatori, ma anche come antifebbrili (o antipiretici).
Un breve cenno va al paracetamolo (Tachipirina), un farmaco dagli effetti antidolorifici e antipiretici; il suo meccanismo d’azione non è stato ancora del tutto chiarito; si pensa la sua capacità di alleviare il dolore e di abbassare la febbre dipenda dal fatto che esso inibisce, a livello del sistema nervoso centrale, la produzione di alcune sostanze, i prostanoidi, che causano le sensazioni dolorose.
Non viene classificato tra i FANS in quanto non possiede una significativa attività antinfiammatoria; la sua efficacia analgesico-antipiretica è sostanzialmente simile a quella della comune aspirina, ma il paracetamolo ha il vantaggio di poter essere somministrato nel caso in cui l’aspirina sia controindicata (i classici esempi sono quelli di soggetti con ulcera gastroduodenale pregressa o in atto o di coloro che sono affetti da disordini della coagulazione del sangue. Alle dosi comunemente utilizzati i rischi di epatotossicità sono praticamente inesistenti tant’è che il suo utilizzo non è controindicato né in età pediatrica, né alle donne in stato interessante.
In Italia il mercato degli antidolorifici è stimato in oltre 1,3 miliardi di euro
Antidolorifici e trattamento del dolore intenso
Il dolore intenso, acuto o cronico, è spesso di origine neuropatica. È più difficile da gestire e richiede trattamenti che controllano il sistema di percezione del dolore che di solito non è funzionante oppure è danneggiato.
In questo caso si cerca di aumentare la soglia del dolore, agendo a livello del sistema nervoso centrale, oppure si blocca la sua trasmissione attraverso i neuroni periferici verso la corteccia cerebrale.
I farmaci antidolorifici disponibili per la cura di questo dolore vengono suddivisi in
- anestetici
- oppioidi
- inibitori del sistema nervoso centrale (detti anche adiuvanti).
Nel dolore cronico si intrecciano spesso componenti nocicettive e neuropatiche per cui si opta di solito per combinazioni di farmaci.
I farmaci anestetici (generali o locali) agiscono inibendo la trasmissione nervosa dello stimolo doloroso e vengono usati per azioni localizzate (in alcune creme per esempio) o nell’anestesia generale.
Per il dolore da moderato a intenso e nella terapia del dolore oncologico trovano vasto impiego i farmaci oppioidi i quali esplicano un’azione a livello del sistema dei recettori oppioidi nel sistema nervoso centrale, un importante centro di integrazione per la percezione del dolore.
La terza sottocategoria, quella dei farmaci adiuvanti, comprende principi attivi che provocano una depressione generica del sistema nervoso centrale e tra questi rientrano gli ansiolitici come i barbiturici, l’etanolo e gli antipsicotici. In alcuni casi, come per esempio nella fibromialgia, l’utilizzo di farmaci adiuvanti è la prima scelta.
In pazienti con una breve speranza di vita e con un dolore intenso si può agire con procedure di neuroablazione tramite le quali si elimina la conduzione dello stimolo doloroso danneggiando i fasci nervosi responsabili.
(1) Scala VAS – La VAS è una scala con la quale si vuole rappresentare visivamente l’ampiezza del dolore che un soggetto ritiene di avvertire. Detta ampiezza è rappresentata da una linea, generalmente lunga 10 cm, in cui un’estremità indica l’assenza di dolore, mentre l’altra rappresenta il massimo dolore immaginabile.
(2) Dolore nocicettivo – Il dolore nocicettivo è il processo in base al quale uno stimolo di tipo dolorifico è percepito dai nocicettori (terminazioni nervose periferiche).
